NITROFURANTOINA

Dra. María Eugenia Torres

Introducción y estructura química
Integra la familia de nitrofuranos, junto con furazolidona. Desde el punto de vista de su estructura está formada por un grupo nitro (NO2) unido a un anillo heterocíclico. Son compuestos poco solubles en agua y se dispone de ellos en forma de cristales y macrocristales.

Mecanismo de acción
No se conoce exactamente. Se sabe que inhiben la síntesis de ciertas enzimas bacterianas. Su actividad es mayor en medio ácido.
El compuesto es atacado por reductasas bacterianas, dando metabolitos que inhiben la síntesis proteica. Los gérmenes suceptibles poseen esas reductasas, existiendo una relación inversamente proporcional entre los niveles de actividad de éstas y la concentración inhibitoria mínima.

Farmacocinética
Su absorción es mayor en la forma cristalina y en presencia de alimentos. Su acción es máxima en orina ácida y prácticamente nula a pH de 8 o mayor.
Su vida media es muy corta, alrededor de 20 minutos. Los niveles séricos son bajos.
Un tercio de la droga se elimina por la orina en su forma activa y tiende a acumularse en pacientes con insuficiencia renal.. Se inactiva a nivel hepático y cierta proporción se elimina por la bilis.
No es eficaz en pacientes con insuficiencia renal severa.

Mecanismos de resistencia
La resistencia adquirida es rara. Ha sido descrita en aislamientos de E. coli. Puede existir resistencia cruzada con aminoglucósidos.

Espectro de actividad
Es activa frente a la mayoría de bacilos gramnegativos causantes de infección urinaria, con excepción de Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. También presenta actividad frente a cocos grampositivos como Enterococcus spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, S. agalactiae y S. pneumoniae.

Efectos secundarios
Los más frecuentes son: náuseas y vómitos. Son menos comunes con las formulaciones de macrocristales, que se absorben más lentamente. Diarrea, dolor abdominal y hemorragia digestiva son más raros. La toxicidad hepática puede tener diferente grado de severidad.
A nivel pulmonar las reacciones adversas son: tos, asma y neumonitis de base alérgica y fibrosis pulmonar irreversible.
Puede ocasionar alteraciones hematológicas de: anemia hemolítica, anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia y aplasia medular; reacciones neurológicas de: polineuropatía, parálisis del VII par.
Las reacciones de hipersensibilidad son: eosinofilia y rash cutáno.

Usos clínicos y dosis
La nitrofurantoina se reserva para el tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas y la profilaxis de la infección urinaria recurrente. La dosis es de 100 mg v.o. c/6 horas para tratamiento y de 50 a 100 mg v.o. en una dosis nocturna como profilaxis.

Presentaciones disponibles en nuestro medio
Comprimidos de 50 y 100 mg.
Cápsulas de nitrofurantoina macrocristalina de 75 mg.
Se dispone además de nitrofurantoina en pomadas, apósitos, etc. para uso tópico y en solución para lubricar sondas vesicales.