Historia
En 1928 Alexander Fleming observó la lisis de algunas colonias de estafilococo cuando el cultivo se contaminaba con el hongo Penicillinum notatum. A la sustancia responsable se le llamó penicilina e inicialmente no se le dió importancia terapéutica. En 1940 se logró extraer la penicilina del hongo y recién en 1941 se la empleó con eficacia para tratar una infección por estafilococo y estreptococo. En el mismo año comenzó a producirse la penicilina en escala industrial.
Aunque varias penicilinas fueron industrializadas (F, G, K, X), la penicilina G demostró tener mejores propiedades antibacterianas y se convirtió en la penicilina madre.
En 1959 se logró aislar su núcleo químico fundamental. Gracias a ello pudieron prepararse otras penicilinas, con distintas propiedades, derivadas de cambios en la cadena lateral estructurada por síntesis. De esta manera se obtuvieron: penicilinas resistentes a la penicilinasa estafilocóccica, penicilinas de espectro ampliado y penicilinas de uso oral.