Propiedades farmacocinéticas
La penicilina G es inestable en medio ácido. Las penicilinas que no son destruídas en el estómago, se absorben a nivel del duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorción y retardar los niveles del pico sérico.
Las penicilinas se unen a las proteinas séricas en un rango variable, de 15% para las aminopenicilinas a 97% para la dicloxacilina. Sólo el compuesto libre ejerce acción antibacteriana. Como la unión a las proteinas es un fenómeno reversible, es posible que al liberarse en la sangre o los tejidos ejercerza su actividad.
La vida media en suero es corta: 30 minutos para la penicilina G acuosa, 60 minutos para las penicilinas de espectro ampliado.
Son poco o nada metabolizadas en el organismo y especialmente eliminadas por el riñón a través de excreción tubular y filtración glomerular. El probenecid bloquea la excreción y en consecuencia aumenta los niveles séricos de penicilina. Las dosis diarias deben ajustarse en casos con insuficiencia renal severa, para evitar niveles excesivos y efectos tóxicos.
Aunque la excreción biliar es mínima para la mayoría de las penicilinas, es importante para nafcilina, oxacilina y ureidopenicilinas. Para estas penicilinas no se necesita ajuste en caso de fallo renal, o el ajuste es menor para las ureidopenicilinas.
Salvo las penicilinas penicilinasa-resistentes, las otras son removidas por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Todas las penicilinas tienen buena penetración en los tejidos, excepto próstata, ojo y meninges no inflamada. La mayoría de las penicilinas son insolubles en lípidos por lo que no penetran en las células.
La variación en la distribución de las diferentes penicilinas en el organismo depende de su configuración molecular y unión a las proteinas.