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ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
Los betalactámicos constituyen una amplia familia de antibióticos,
la que se define químicamente por tener un anillo betalactámico.
Comprenden: penicilinas, cefalosporinas y otros agentes (carbapenemes
y monobactámicos), que por tener diferentes propiedades
antibacterianas y farmacológicas se estudian como entidades
separadas.
Mecanismo de acción
Todos los betalactámicos
tienen un mecanismo de acción similar. Aunque éste
no es completamente conocido, incluye: a) la inhibición
de la síntesis de la pared bacteriana, que es esencial
para la vida de la bacteria y b) la activación de sistemas
autolíticos endógenos.
Para ejercer su acción los betalactámicos tienen
que unirse a las proteinas fijadoras de penicilinas (PFP) con
lo que se bloquea la síntesis del peptidoglicano, principal
componente de la pared bacteriana.
Son habitualmente bactericidas, destruyendo las bacterias que
están en crecimiento activo, pero no a las que están
en reposo.
Su eficacia terapéutica se relaciona especialmente con
el tiempo que permanecen en cantidades suficientes por encima
del nivel terapéutico (área bactericida bajo la
curva), teniendo menos importancia el pico sérico alcanzado.
El efecto post-antibiótico (EPA), que es la persistencia
de la supresión del crecimiento bacteriano después
de la exposición del microorganismo al agente antimicrobiano,
es de pocas horas frente a los cocos grampositivos y menor para
los bacilos gram negativos (excepto carbapenemes). La brevedad
del EPA y la corta vida media de muchos de los antibióticos
de esta familia, hacen que gran parte de los betalactámicos
deban administrarse en infusión continuas o con intervalos
breves. |