Dra. María Eugenia Torres
Introducción y estructura química
Integra la familia de nitrofuranos,
junto con furazolidona. Desde el punto de vista de su estructura
está formada por un grupo nitro (NO2) unido a un anillo
heterocíclico. Son compuestos poco solubles en agua y se
dispone de ellos en forma de cristales y macrocristales.
Mecanismo de acción
No se conoce exactamente.
Se sabe que inhiben la síntesis de ciertas enzimas bacterianas.
Su actividad es mayor en medio ácido.
El compuesto es atacado por reductasas bacterianas, dando metabolitos
que inhiben la síntesis proteica. Los gérmenes suceptibles
poseen esas reductasas, existiendo una relación inversamente
proporcional entre los niveles de actividad de éstas y
la concentración inhibitoria mínima.
Farmacocinética
Su absorción es mayor
en la forma cristalina y en presencia de alimentos. Su acción
es máxima en orina ácida y prácticamente
nula a pH de 8 o mayor.
Su vida media es muy corta, alrededor de 20 minutos. Los niveles
séricos son bajos.
Un tercio de la droga se elimina por la orina en su forma activa
y tiende a acumularse en pacientes con insuficiencia renal.. Se
inactiva a nivel hepático y cierta proporción se
elimina por la bilis.
No es eficaz en pacientes con insuficiencia renal severa.
Mecanismos de resistencia
La resistencia adquirida
es rara. Ha sido descrita en aislamientos de E. coli. Puede
existir resistencia cruzada con aminoglucósidos.
Espectro de actividad
Es activa frente a la mayoría
de bacilos gramnegativos causantes de infección urinaria,
con excepción de Proteus spp, Pseudomonas aeruginosa
y otros bacilos gramnegativos no fermentadores. También
presenta actividad frente a cocos grampositivos como Enterococcus
spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes,
S. agalactiae y S. pneumoniae.
Efectos secundarios
Los más frecuentes
son: náuseas y vómitos. Son menos comunes con las
formulaciones de macrocristales, que se absorben más lentamente.
Diarrea, dolor abdominal y hemorragia digestiva son más
raros. La toxicidad hepática puede tener diferente grado
de severidad.
A nivel pulmonar las reacciones adversas son: tos, asma y neumonitis
de base alérgica y fibrosis pulmonar irreversible.
Puede ocasionar alteraciones hematológicas de: anemia hemolítica,
anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia y aplasia
medular; reacciones neurológicas de: polineuropatía,
parálisis del VII par.
Las reacciones de hipersensibilidad son: eosinofilia y rash cutáno.
Usos clínicos y dosis
La nitrofurantoina se reserva
para el tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas
y la profilaxis de la infección urinaria recurrente. La
dosis es de 100 mg v.o. c/6 horas para tratamiento y de 50 a 100
mg v.o. en una dosis nocturna como profilaxis.
Presentaciones disponibles en nuestro
medio
Comprimidos de 50 y 100
mg.
Cápsulas de nitrofurantoina macrocristalina de 75 mg.
Se dispone además de nitrofurantoina en pomadas, apósitos,
etc. para uso tópico y en solución para lubricar
sondas vesicales.