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Introducción
Son antibióticos
betalactámicos derivados de la tienamicina, metabolito
producido por Streptomyces cattleya, un hongo de la tierra.
Tienen gran poder bactericida y un espectro de acción
muy amplio, por lo que pueden usarse en monoterapia y son útiles
para tratar infecciones hospitalarias.
El primer representante de este grupo fue la tienamicina, producto
natural del hongo, con el inconveniente de ser inestable.
Imipenem es un derivado estable de la tienamicina, obtenido por
modificaciones sintéticas. Este nuevo agente al ser metabolizado
por enzimas renales da lugar a productos nefrotóxicos
que causan necrosis aguda del túbulo proximal. Por eso
imipenem se usa asociado a cilastatina, que tiene propiedades
farmacocinéticas similares, bloquea su degradación
renal, aunque carece de actividad antimicrobiana. Con ello se
logra aumentar la concentración plasmática del
antibiótico y evitar los efectos nefrotóxicos.
Posteriormente se sintetizaron otros carbapenems, como meropenem
que es estable a la carbapenemasa, tiene mayor actividad contra
gramnegativos y menor efecto proconvulsivante. |